Shenzhen OK Biotehnoloogia Co., Ltd. (SZOB)
Categories
Kodu > Teadmiste > Sisu

Exemestane 107868-30-4

Exemestane

Vikipeedias on tasuta entsüklopeedia

Exemestane , FCE-24304 (kaubanduslik nimetus Aromasin) on ravim, mida kasutatakse rinnavähi raviks. See kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse aromataasi inhibiitoriteks. Mõned rinnavähid nõuavad östrogeeni kasvu. Need vähid omavad östrogeeni retseptoreid (ER-sid) ja neid kutsutakse ER-positiivseks. Neid võib nimetada ka östrogeeni suhtes reageerivaks, hormonaalselt reageerivaks või hormoonretseptor-positiivseks. Aromataas on ensüüm, mis sünteesib östrogeeni. Aromataasi inhibiitorid blokeerivad östrogeeni sünteesi. See vähendab östrogeeni taset ja aeglustab vähivormide kasvu.


Funktsioon

Exemestane on suu kaudu manustatav steroidne aromataasi inhibiitor, mida kasutatakse ER-positiivse rinnavähi korral lisaks operatsioonile ja / või kiirgusele postmenopausis naistel.

Östrogeeni peamine allikas on munasarjad eelnomenuaalsetel naistel, samal ajal kui postmenopausis naistel toodetakse enamuse organismi östrogeeni, androgeenide konversiooni kaudu östrogeenina aromataasi ensüümi kaudu perifeersetes kudedes (st rinnanäärme rasvkoes) ja mitmed saidid ajus. Östrogeeni toodetakse kohalikus piirkonnas aromataasi ensüümi toimel nendes perifeersetes kudedes, kus see toimib kohapeal. Igal menopausijärgsel naisel ja meestel on tsirkuleeriv östrogeen tingitud östrogeenist, mis põleb kohalikku metabolismi ja siseneb vereringesüsteemi. [2]

Exemestane on pöördumatu, steroidne aromataasi inaktivator, mis on struktuurselt seotud loodusliku substraadi ja androstendiooniga. See toimib aromataasi ensüümi vale substraadina ja töödeldakse vaheühendina, mis seob pöördumatult ensüümi aktiivse saidiga, mis põhjustab selle inaktivatsiooni, mõjud, mida tuntakse ka kui enesetappude pärssimist. Olles strukturaalselt sarnane ensüümi sihtmärkidega, seob eksemestaan püsivalt ensüümidega, takistades neid androgeeni muutmisel östrogeeniks.

Estremeni supressioonikiirus eksemestaani puhul varieerub östrogeenist (E1) östrogeenist (E2) kuni 35% ulatuses (E1). [3]


Kliinilised kasutused

Exemestane on näidustatud postmenopausis naistele, kellel on östrogeeni retseptoriga positiivne varane rinnanäärmevähk, adjuvantravi saanud patsientidel, kes on saanud kaks kuni kolm aastat tamoksifeeni ja neid manustatakse üle viie järjestikuse aasta jooksul adjuvanthormoonteraapia lõpetamiseks [4]. USA FDA heakskiit oli oktoobris 2005. [5]

Exemestane on näidustatud kaugelearenenud rinnavähi raviks menopausijärgses eas naistel, kelle haigus on progresseerunud tamoksifeenravi järgselt [6].

Teatati III faasi uuringust, milles jõuti järeldusele, et eksemestaani kasutamine postmenopausaalsetel naistel suurenenud riskiga rinnavähki vähendas invasiivse rinnavähi esinemissagedust. 3560-l naisel vähendas eksemestaani manustamine annuses 25 mg / päevas rinnanäärmevähi riski 65% võrra võrreldes platseeboga; aastased esinemissagedused vastavalt 0,19% ja 0,55% (riski suhe: 0,35; 95% CI [0,18-0,70]; p = 0,002) [7]


Terapeutiline efektiivsus

Suukaudne eksemestaan 25 mg ööpäevas 2-3-aastase adjuvantravi ajal oli üldiselt efektiivsem kui 5-aastane pidev adjuvant tamoksifeen postmenopausis naistel, kellel oli varajases staadiumis östrogeeni retseptor-positiivne / tundmatu retseptoriga rinnanäärmevähk, suured hästi konstrueeritud kohtuprotsess Avatud TEAMi uuringu esialgsed andmed, milles võrreldakse eksemestaani ja tamoksifeeni, näitavad, et 25 mg eksemestaani annus on efektiivne ka postmenopausis naistel varajase staadiumis rinnavähi primaarse adjuvantravi korral. [8]

Ajutise III faasi uuringu tulemused näitavad, et Afinitori (everolimus) lisamine eksemestaani teraapia kaugelearenenud rinnavähi raviks võib oluliselt parandada progressioonivaba elulemust võrreldes ainult eksemestaanraviga [9].


Viited

Simpson ER (2003). "Östrogeeni allikad ja nende import ". Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 86 (3-5): 225-30. doi: 10.1016 / S0960-0760 (03) 00360-1. PMID 14623515.

NELLY MAURAS, JOHN LIMA, DEVAL PATEL, ANNIE RINI, ENRICO DI SALLE, AMBROSE KWOK JA BARBARA LIPPE. "Põdra Aromataasi inhibiitori, aromasiini (eksemestaani) noorukite meeste farmakokineetika ja annuste leidmine". Clinical Endocrinology ja Metabolism Journal. 2003 http://jcem.endojournals.org/content/88/12/5951.full.pdf.

Coombes RC jt. (2007). "Eksemestaani ja tamoksifeeni püsivus ja ohutus pärast 2-3 aastat tamoksifeeniravi" (rühmadevaheline eksemestaani uuring): randomiseeritud kontrollitud uuring ". Lancet 369 (9561): 559-70. doi: 10.1016 / S0140-6736 (07) 60200-1. PMID 17307102.

Aromasin rinnavähi kohta

Goss, Paul E. (6. juuni 2011). "Exemestane pakub uut võimalust rinnavähi ennetamiseks". American Society of Clinical Oncology. Laaditud 6. juuni 2011.

Deeks ED, Scott LJ. (2009). "Exemestane: ülevaade selle kasutamisest rinnanäärmevähiga postmenopausis naistel". Narkootikumide 2009: 69 (7): 889-918. doi: 10.2165 / 00003495-200969070-00007.

"Positiivsed uuringuandmed viitavad Novartisile, et planeerida Afinitori rinnavähi esitamine aasta lõpuni". 2011


Võtke meiega ühendust
Aadress: HK: 6 / F, Fo Tan töökeskus, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Shatin, Hongkong, Shenzhen: 8F, Fuxuani hoone, nr 46, East Heping Rd, Longhua uus piirkond, Shenzhen, Hiina Rahvavabariik
Telefoni: +852 6679 4580
 Faks:+852 6679 4580
 E-posti:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotehnoloogia Co., Ltd. (SZOB)
Share: